Semaglutide CAS 910463-68-2
Semaglutide CAS 910463-68-2
Eric
Email: eric@yan-xi.com
Whatsapp/wechat: +8613131197877
phần giới thiệu
semaglutide là một chất tương tự GLP-1 (peptide giống glucagon-like) thế hệ mới được phát triển bởi NovoNordisk, Đan Mạch. Semaglutide là một công thức có tác dụng kéo dài dựa trên cấu trúc cơ bản của Liraglutide, hiệu quả hơn trong điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2. Novo Nordisk đã hoàn thành sáu nghiên cứu Giai đoạnIIIa về thuốc tiêm Sommarutide và đã nộp đơn đăng ký thuốc mới cho loại thuốc tiêm mỗi tuần một lần với Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) và đơn xin cấp phép tiếp thị (MAA) cho Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMA). ) vào ngày 5 tháng 12 năm 2016. Mặt khác, công thức sommarlutide uống một lần mỗi ngày hiện đang ở giai đoạn III.
tác dụng
Sommarlutide là một công thức có tác dụng kéo dài dựa trên cấu trúc cơ bản của Liraglutide, hiệu quả hơn trong điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2.
sự chuẩn bị
Sommarutide được điều chế bằng phương pháp tổng hợp pha rắn-lỏng. Peptide chuỗi thẳng Aib8, Arg34GLP-1(7-37) và chất acyl hóa chuỗi bên béo được điều chế bằng phương pháp tổng hợp pha rắn. Peptide chuỗi thẳng Lys26 đã được biến đổi bằng tác nhân acyl hóa chuỗi béo tổng hợp trong điều kiện kiềm để thu được sommarutide. Hoạt tính sinh học của các mẫu tự tạo được xác định bằng xét nghiệm miễn dịch truyền năng lượng cộng hưởng huỳnh quang được giải quyết theo thời gian.
Nhóm thuốc mới chất chủ vận thụ thể GLP-1
Semeglutide là một chất tương tự GLP-1 mới được tiêm dưới da mỗi tuần một lần. Sommarlutide là một chất tương tự GLP-1 tác dụng kéo dài được phát triển bởi Novo Nordisk với liều tiêm dưới da 1 /w. So với lilaplutide, sommarlutide có chuỗi chất béo dài hơn và tính kỵ nước tăng lên, nhưng sommarlutide bị biến đổi bởi PEG chuỗi ngắn và tính ưa nước của nó được tăng cường đáng kể. Sau khi sửa đổi PEG, nó không chỉ có thể liên kết chặt chẽ với albumin, che phủ vị trí thủy phân của enzyme DPP-4 mà còn làm giảm bài tiết qua thận, kéo dài thời gian bán hủy sinh học và đạt được hiệu quả chu kỳ dài. Sommarutide của Novo Nordisk loại bỏ Sitagliptin của DPP-4 và tiền thân của GLP-1, exenatide tác dụng kéo dài (nên được thiết kế để cạnh tranh trực tiếp với tính trung thực của lilly, hành vi bắt nạt đã có mặt trên thị trường từ lâu). Trong thử nghiệm, soma liều cao làm giảm A1C1,6% và giảm trọng lượng cơ thể tới 6kg. Thử nghiệm đã kiểm tra tính hiệu quả và an toàn của 1,0 mg sommarutide so với tiêm 2,0 mg exenatide hàng tuần ở 813 bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2 trong khoảng thời gian 56 tuần, trong đó bệnh nhân được điều trị bằng hai loại thuốc trị đái tháo đường đường uống, 1-chemicalbook1. Vào tháng 12 năm 2017, FDA đã chính thức phê duyệt thuốc GLP-1 dùng một lần mỗi tuần của NovoNordisk, Sommarutide, dưới tên thương hiệu Ozempic. Theo dữ liệu thử nghiệm lâm sàng, Ozempic làm giảm mức HbA1c so với giả dược, Januvia của Merck, Bydureon của Astrazeneca và Lantus của Sanofi. Thuốc cũng cho thấy khả năng giúp bệnh nhân giảm cân. Là công ty dẫn đầu trong lĩnh vực bệnh tiểu đường, NovoNordisk (NovoNordisk) không chỉ trong lĩnh vực insulin ba điểm, mà còn phát triển glucagon ở người giống như peptide-1 (GLP-1) tương tự Liraglutide (tên thương mại: Victoza, kể từ khi được niêm yết vào năm 2009 , đã thống trị thị trường GLP-1, với doanh thu toàn cầu lên tới 3,2 tỷ USD vào năm 2016. Liraglutide đã hết hạn sử dụng và các công ty dược phẩm generic đang để mắt đến nó. Để ngăn điều này xảy ra, Novo Nordisk đã chuẩn bị thế hệ Liraglutide tiếp theo, đó là là sommarlutide.Về mặt cấu trúc,Semeglutide là chuỗi GLP-1(7-37) với Aib 8 bit thay thế Ala, Arg 34 bit thay thế Lys và Lys 26 bit gắn vào chuỗi béo axit stearic.So với Liraglutide, Semeglutide có chuỗi chất béo dài hơn và tính kỵ nước tăng lên, nhưng Semeglutide bị biến đổi bởi PEG chuỗi ngắn và tính ưa nước của nó được tăng lên rất nhiều.Sau khi sửa đổi PEG, nó không chỉ có thể liên kết chặt chẽ với albumin, che phủ vị trí thủy phân của enzyme DPP-4 mà còn có thể giảm bài tiết qua thận, kéo dài thời gian bán hủy sinh học và đạt được hiệu quả chu kỳ dài. Theo phân tích, Ozempic dự kiến sẽ là một trong những loại thuốc bán chạy nhất năm 2017. Novo Nordisk dự báo doanh thu thuốc sẽ đạt 2,2 tỷ USD vào năm 2022. Đồng thời, Novo Nordisk đang tích cực phát triển các dạng bào chế uống sommarutide, dần dần củng cố vị thế của mình. chiếm ưu thế trong lĩnh vực bệnh tiểu đường.
Hoạt tính sinh học
Semaglutide (Rybelsus, Ozempic NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) là một loại glucagon tuyến tụy dài hạn giống như chất tương tự peptide 1 (glp-1), chất chủ vận thụ thể glp-1, có tiềm năng điều trị hiệu quả đối với bệnh đái tháo đường týp 2 (T2DM). ).
